LG化学が治療選択肢がほとんどないがん領域を対象に新薬開発に乗り出す。
会社は米国食品医薬品局（FDA）から抗がん新薬候補『LG00313112』の第1・2相臨床試験計画（IND）の承認を受けたと30日明らかにした。
この候補物質は4月に米国フロンティアメディシンズ（Frontier Medicines）から導入したもので、LG化学が中華圏を除くグローバルでの独占的な開発および商業化権を保有している。
中核標的は全がん患者の約1〜3%で見つかる『TP53 Y220C』遺伝子変異である。該当変異は腫瘍抑制タンパク質p53の構造を不安定化させて機能を低下させ、現在まで実用化された治療薬はない状況だ。
LG化学はこのタンパク質構造を安定化し、p53本来の腫瘍抑制機能を回復させる機序の治療薬を開発している。とりわけ同一クラス初の共有結合ベース設計を適用し、標的結合力と薬効持続性を高めたことが特徴だと説明した。
前臨床では低用量でも優れた抗腫瘍効果と持続的な薬物反応が観察された。さらに、がんを誘発する遺伝子変異であるKRAS変異を伴う腫瘍モデルでも抗腫瘍活性が維持されたことを確認した。
米国国立がん研究所（NCI）のがんゲノムデータ（TCGA）によると、TP53変異患者の治療後平均生存期間は29カ月で、変異がない患者（63カ月）の半分水準にとどまる。
LG化学は開発スピードを高めるため、第1・2相を統合設計した。第1相では安全性、忍容性、第2相推奨用量、初期有効性を評価し、その後の第2相で本格的な有効性を検証する計画だ。
臨床対象は卵巣がん、肺がん、乳がんなどTP53 Y220C変異を有する進行性固形がん患者だ。
キム・ヘジンLG化学臨床開発グループ長は「バイオマーカーに基づく精密医療のアプローチによって治療反応が期待される患者を選別し、開発成功可能性を高める」と述べ、「治療オプションが限定的ながん患者に新たな治療機会を提供できるよう、開発スピードを上げる」と語った。