グローバル製薬・バイオ企業の肥満治療薬開発競争が一段と激化している。
12日(現地時間)から15日までトゥルキエのイスタンブールで開かれる欧州肥満学会(European Congress on Obesity 2026)で、グローバル企業が次世代肥満薬の開発データを相次いで公開した。
肥満薬市場が注射剤に続き高用量・経口(飲み薬)中心へと、単純な体重減少から維持効果・筋肉損失の最小化・投薬の利便性へと拡大しているとの分析が出ている。
◇「28%減量」高用量ウゴービ…ノボノルディスクが反撃
今回の学会でノボノルディスクは高用量ウゴービ(7.2㎎)の臨床結果を公開し、医薬界の視線を集めた。
STEP UP臨床の事後解析によると、ウゴービ7.2㎎を投与した患者のうち約27%が治療24週以内に体重の15%以上を減量した「早期反応者(Early Responders)」に分類された。これらの患者は72週時点で平均27.7%の体重減少を記録した。早期反応者ではなかった患者も平均15.4%の体重減少効果を示した。
MRIのサブ解析では、減量した体重の84%が脂肪であり、腹部内臓脂肪は30%以上減少した。筋肉量は一部減ったが、実際の筋力機能はプラセボ群と同程度に維持された。
ノボノルディスクは経口(飲み薬)のウゴービ(セマグルチド25㎎)のデータも併せて公開した。OASIS 4臨床で早期反応者は64週基準で平均21.6%の体重減少を示した。
特に間接比較解析で、経口ウゴービが競合のイーライリリーの経口GLP-1薬「オポグリフロン(orforglipron)」より高い体重減少効果と低い治療中断可能性を示したと会社は説明した。
◇ リリーは「維持治療」を前面に対抗
マンジャロ(グローバル製品名ゼプバウンド)を発売したイーライリリーは、今回の学会で体重減少後の維持戦略に焦点を合わせた。GLP-1系薬の代表的な限界とされる「リバウンド(ヨーヨー現象)」への懸念を狙ったとみられる。
リリーは高用量「ゼプバウンド(Zepbound・チルゼパチド)」治療後に低用量(5㎎)で体重減少効果を維持できるかを評価した結果を公開した。最大用量である10㎎または15㎎で約60週間治療を受けた患者を対象に、その後の維持治療を行った臨床試験である。
当該臨床の結果、最大用量治療後に平均体重が196.2ポンド(約89㎏)まで減少していた患者は、5㎎の維持治療52週後の平均体重が約208.6ポンド(約94.6㎏)へと小幅に増加した。体重が再び増える幅が限定的だったという意味である。リリーは治療アドヒアランスが低い患者を除いた解析基準を適用したと説明した。
リリーは、経口肥満薬「ファウンダヨ(Foundayo・オポグリフロン)」を維持治療薬として用いた場合、ゼプバウンドから切り替えた患者は約5㎏、ノボノルディスクのウゴービから切り替えた患者は約0.9㎏の体重増加にとどまったと明らかにした。
ケネス・カスター・リリー心血管・代謝疾患部門社長は「肥満は長期治療が必要な慢性疾患であるだけに、患者が長期間継続できる多様な治療選択肢が必要だ」と述べ、「患者の体重減少の歩みに合わせ、複数の選択肢を提供することに注力している」と語った。
◇「次の走者はわれわれ」…肥満薬の追撃戦が激しい
後発企業も開発スピードを上げている。ウゴービ、マンジャロ(ゼプバウンド)など既存の肥満薬を追撃するため、より優れた体重減少効果と筋肉損失の最小化に焦点が合わされている。
その一社が米国のバイオ企業バイキング・セラピューティクス(Viking Therapeutics)である。同社は今回の学会で経口の肥満新薬候補「VK2735」の第2相臨床結果を公開した。VK2735はGLP-1とGIP受容体を同時に刺激する二重作用薬で、飲み薬と皮下投与(SC)の2種類の製剤で開発中である。
肥満または過体重の成人280人を対象に実施した第2相臨床で、VK2735は13週投与基準の最高用量(120㎎)で平均12.2%(約12.1㎏)の体重減少効果を示した。注射剤は現在第3相臨床を行っている。ブライアン・リアン・バイキングCEOは「VK2735が初の経口GLP-1・GIP二重作用薬となる可能性がある」と強調した。
国内企業ではHanmi Pharmaceuticalが最も速い。会社はGLP-1系肥満治療薬「エフェグレナチド」の年内商用化を目標に組織改編と全社協議体を稼働させた。
同社は肥満を単なる体重の問題ではなく、糖尿病・心血管疾患などの複合代謝疾患と捉え、適応症の拡大と多様な製剤開発を推進している。三重作用薬と筋損失抑制候補、飲み薬などの後続パイプラインも併せて開発中である。
HK inno.Nもその後を追っている。会社はGLP-1系IN-B00009(エクノグルチド)の国内第3相臨床の投与完了を年内の目標としている。JW中外製薬は中国のガン&リー(Gan & Lee)から導入したボパングルチド(GZR18)の肥満・2型糖尿病適応の第3相臨床入りを推進中である。
飲み薬の開発に参入した会社としてIldong Pharmaceutical、D&Dファーマテックなどが挙げられる。
Ildong Pharmaceuticalグループと吸収合併する子会社ユノビアの候補物質ID110521156が第1相臨床を完了した。D&Dファーマテックは経口ペプチドプラットフォーム技術「オラリンク」(ORALINK)が適用された候補物質6種を米国パートナーのメッセラに技術移転した。このうち2種(MET-224o、MET-097o)が第1相臨床段階である。
Celltrionは既存のGLP-1一・二重作用薬より優れた肥満薬の開発に向け、4つの受容体を標的とする四重作用薬と飲み薬をツートラックで開発することに挑戦している。現在は前臨床段階で、2027年に治験届(IND)を提出する計画である。
現在市中に出ている肥満薬は週1回注射するか毎日飲む方式である。これに対し、薬効を延ばして投薬の利便性を高めるといった開発競争も熱い。
大熊製薬はマイクロニードルパッチ型肥満治療薬DWRX5003の第1相臨床に着手した。Peptronは月1回の長期持続型注射剤PT403を開発中で、Inventage Labと柳韓洋行は共同で月1回投与の注射剤開発を進めている。
サムスンバイオエピスは今年3月、G2GBIOと契約を結び、長期持続型「セマグルチド(ウゴービ成分)」など肥満治療候補2種に対する独占的な開発・商業化権を確保し、肥満薬の開発競争に加わった。