グローバル製薬・バイオ企業による肥満治療薬の開発競争が一段と激化している。
12日(現地時間)から15日までトゥルキエのイスタンブールで開かれる欧州肥満学会(European Congress on Obesity 2026)で、グローバル企業が次世代肥満薬の開発データを相次ぎ公開した。
肥満薬市場は注射剤に続き高用量・経口(飲み薬)中心へと、単純な減量から維持効果・筋肉損失の最小化・投与の利便性へと拡大しているとの分析が出ている。
◇「28%減量」高用量ウゴービ…ノボノルディスクが反撃
今回の学会でノボノルディスクは高用量ウゴービ(7.2㎎)の臨床結果を公開し、医薬業界の注目を集めた。
STEP UP臨床の事後分析によると、ウゴービ7.2㎎を投与した患者のうち約27%が治療24週以内に体重の15%以上を減量した「早期反応者(Early Responders)」に分類された。これらの患者は72週時点で平均27.7%の体重減少を記録した。早期反応者でなかった患者も平均15.4%の体重減少効果を示した。
MRIのサブ解析では、減量した体重の84%が脂肪であり、腹部内臓脂肪は30%以上減少した。筋肉量は一部減ったが、実際の筋力機能はプラセボ群と同様に維持された。
ノボノルディスクは経口(経口用)のウゴービ(セマグルチド25㎎)のデータも併せて公開した。OASIS 4臨床で早期反応者は64週基準で平均21.6%の体重減少を示した。
特に間接比較分析で、経口用ウゴービが競合のイーライリリーの経口GLP-1薬「オポグリプロン(orforglipron)」より高い減量効果と低い治療中断の可能性を示したと、会社は説明した。
◇ リリーは「維持治療」を前面に対抗
マンジャロ(グローバル製品名ゼプバウンド)を発売したイーライリリーは、今回の学会で減量後の維持戦略に焦点を当てた。GLP-1系薬の代表的な限界とされる「リバウンド(ヨーヨー現象)」への懸念を狙ったとみている。
リリーは高用量の「ゼプバウンド(Zepbound・チルゼパチド)」治療後、低用量(5㎎)で減量効果を維持できるかを評価した結果を公開した。最大用量の10㎎または15㎎で約60週間治療を受けた患者を対象に、その後の維持治療を行った臨床試験である。
当該臨床の結果、最大用量治療後に平均体重が196.2ポンド(約89㎏)まで減少していた患者は、5㎎の維持治療52週後に平均体重が約208.6ポンド(約94.6㎏)へと小幅に増加した。体重が再び増える幅が限定的だったことを意味する。リリーは治療アドヒアランスの低い患者を除いた解析基準を適用したと説明した。
リリーは、経口用肥満薬「ファウンダヨ(Foundayo・オポグリプロン)」を維持治療薬として使用したところ、ゼプバウンドから切り替えた患者は約5㎏、ノボノルディスクのウゴービから切り替えた患者は約0.9㎏の体重増加にとどまったと明らかにした。
ケネス・カスターリリー心血管・代謝疾患部門社長は「肥満は長期治療が必要な慢性疾患であるだけに、患者が長く継続できる多様な治療選択肢が必要だ」と述べ、「患者の減量の歩みに合わせて複数の選択肢を提供することに注力している」と語った。
◇「次の走者はわれわれ」…肥満薬の追撃戦が激しい
後発企業も開発スピードを上げている。ウゴービ、マンジャロ(ゼプバウンド)など既存の肥満薬を追撃するため、より優れた減量効果と筋肉損失の最小化に焦点が合わされている。
その一社が米バイオ企業のバイキング・セラピューティクス(Viking Therapeutics)だ。同社は今回の学会で経口用肥満新薬候補「VK2735」の第2相臨床の結果を公開した。VK2735はGLP-1とGIP受容体を同時に刺激する二重作用薬で、飲み薬と皮下注(SC)の2種類の剤形で開発中である。
肥満または過体重の成人280人を対象に実施した第2相臨床で、VK2735は13週投与基準の最高用量(120㎎)で平均12.2%(約12.1㎏)の減量効果を示した。注射剤は現在第3相臨床を実施している。ブライアン・リアンバイキングCEOは「VK2735が初の経口用GLP-1・GIP二重作用薬となる可能性がある」と強調した。
国内企業ではHanmi Pharmaceuticalが最も速い。会社はGLP-1系肥満治療薬「エフェグレナチド」の年内商用化を目標に組織改編と全社協議体を稼働させた。
同社は肥満を単なる体重の問題ではなく、糖尿病・心血管疾患などの複合代謝疾患と捉え、適応症の拡大と多様な剤形の開発を進めている。三重作用薬や筋損失抑制候補、飲み薬などの後続パイプラインも併せて開発中だ。
HK inno.Nもその後を追っている。会社はGLP-1系IN-B00009(エクノグルチド)の国内第3相臨床の投与完了を年内の目標としている。JW中外製薬は中国ガンアンドリー(Gan & Lee)から導入したボパングルチド(GZR18)の肥満・2型糖尿病適応の第3相臨床入りを推進中だ。
飲み薬の開発に参入した企業としてIldong Pharmaceutical、ディエンディファーマテックなどが挙げられる。
Ildong Pharmaceuticalグループと吸収合併する子会社ユノビアの候補物質ID110521156が第1相臨床を完了した。D&Dファーマテックは経口ペプチドプラットフォーム技術「オラルリンク」(ORALINK)を適用した候補6種を米国パートナーのメッセラに技術移転した。このうち2種(MET-224o、MET-097o)が第1相臨床段階だ。
Celltrionは既存のGLP-1一・二重作用薬より優れた肥満薬の開発に向け、4つの受容体を狙う四重作用薬と飲み薬をツートラックで開発することに挑んでいる。現在は前臨床段階で、2027年に治験届(IND)を提出する計画だ。
現在市販されている肥満薬は週1回注射するか、毎日飲む方式である。これに対し、薬効を延ばして投与の利便性を高めるといった開発競争も熱を帯びている。
大熊製薬はマイクロニードルパッチ型肥満治療薬DWRX5003の第1相臨床に着手した。Peptronは月1回の長期持続型注射剤PT403を開発中で、Inventage Labと柳韓洋行は共同で月1回投与の注射剤開発を推進中だ。
サムスンバイオエピスは今年3月、G2GBIOと契約を結び、長期持続型の「セマグルチド(ウゴービ成分)」など肥満治療候補2種に関する独占的な開発・商業化権を確保し、肥満薬の開発競争に加わった。