LG化学が攻略が難しい薬剤と評価される、いわゆる「未開拓標的」を狙った次世代抗がん剤の開発に着手する。
LG化学は米国バイオ企業フロンティア・メディシンズ(Frontier Medicines)と、抗がん新薬候補物質「FMC-220」に関するグローバル独占的な開発・商業化ライセンス契約を1日に締結したと明らかにした。今回の契約により、LG化学は中国を除く全世界で当該物質の開発と販売を担う。前払金に加え、開発・商業化の各段階に応じたマイルストン、販売ロイヤルティを支払う。
FMC-220は、腫瘍抑制タンパク質「p53」の変異の一つである「Y220C」を標的とし、タンパク質機能を回復させる機序の標的治療薬である。この変異は全がん患者の約1〜3%で見つかるが、構造的な制約により創薬が困難な「アンドラッガブル(Undruggable)」標的とみなされてきた。
FMC-220候補物質は共有結合ベースで設計され、標的タンパク質と不可逆的に結合する特性がある。従来の非共有結合方式に比べ結合安定性が高く、薬効持続性の面でも競争力があると期待される。
前臨床段階では、低用量でも抗がん効果と反応持続性が確認された。KRAS併存変異がある腫瘍モデルでも抗がん活性が維持される結果が得られた。多様な患者群への拡張可能性もある。
LG化学はp53 Y220C変異比率が相対的に高い卵巣がんを初の適応症として開発を進め、以後、複数の固形がんへ適応症を広げる計画である。年内に米国と韓国で第1相臨床に入る予定だ。米国の抗がん子会社アベオのネットワークを活用し、グローバル開発のスピードを高める方針である。
ソン・ジウンLG化学生命科学事業本部長は「FMC-220は治療オプションが限られる遺伝子変異を攻略する新たなアプローチだ」と述べ、「患者に意味のある治療可能性を実証していく」と語った。